TRMADOL

Tramadol ER - Farmakologi KlinikMekanisme Aksi
Tramadol hidroklorida adalah sintetik opioid analgesik sentral bertindak. Meskipun modus kerjanya tidak sepenuhnya dipahami, dari tes hewan, setidaknya muncul dua mekanisme yang saling melengkapi berlaku: mengikat induk dan metabolit M1 pada reseptor μ-opioid dan inhibisi lemah reuptake norepinefrin dan serotonin.
aktivitas opioid adalah karena kedua afinitas rendah mengikat senyawa induk dan afinitas yang lebih tinggi mengikat metabolit O-demethylated reseptor μ-M1 untuk opioid. Dalam model hewan, M1 sampai 6 kali lebih kuat dibandingkan tramadol dalam memproduksi analgesia dan 200 kali lebih kuat di μ-opioid mengikat. Tramadol-analgesia diinduksi hanya sebagian antagonized oleh nalokson antagonis candu dalam tes beberapa hewan. Kontribusi relatif dari kedua tramadol dan M1 untuk analgesia manusia tergantung pada konsentrasi plasma dari masing-masing senyawa.
Tramadol telah ditunjukkan untuk menghambat reuptake norepinefrin dan serotonin in vitro, karena memiliki beberapa analgesik opioid lain. Mekanisme ini dapat berkontribusi secara independen untuk profil analgesik tramadol secara keseluruhan. Hubungan antara paparan tramadol dan M1 dan keampuhan belum dievaluasi di UGD hydrochloride tablet tramadol studi klinis.
Selain analgesia, administrasi tramadol dapat menghasilkan konstelasi gejala (termasuk pusing, mengantuk, mual, berkeringat sembelit, dan pruritus) mirip dengan opioid lain. Berbeda dengan morfin, tramadol belum terbukti menyebabkan pelepasan histamin. Pada dosis terapi, tramadol tidak memiliki efek pada detak jantung, fungsi ventrikel kiri atau indeks jantung. Hipotensi ortostatik telah diamati.