TRILEPTA

Oxcarbazepine

Carbamazepine

Obat ini diserap dengan baik setetah pemberian per oral;

konsentrasi plasma maksimum (Cmax) 1 mg./l (4 mmol/1.)

tercapai dalam 1 jam setelah dosis tunggal 600 mg. atau 900

mg. pada sukarelawan sehat. Metabolitnya ­ 10,11-dihidro 10-

hidroksi karbamazepin ­ juga aktif, bahkan mungkin merupa-

kan zat uta yang berkhasiat dalam klinik. Obat ini tersebar

merata dalam tubuh, kira-kira 50% terikat dengan protein

plasma; waktu paruhnya sekitar 2,5 jam, tetapi metabolit aktif-

nya mempunyai waktu paruh yang lebih panjang yaitu 8­14

jam, bahkan ada yang melaporkan sampai 26,5 jam. Makin

lanjut usia penggunanya, Cmax dan AUC nya makin tinggi,

sedangkan ekskresinya makin berkurang; pasien-pasien dengan

creatinine clearance kurang dari 30 ini/menit mungkin me-

merlukan penyesuaian dosis. Konsentrasi plasma berhubungan

linear dengan dosis, sehingga memudahkan penyesuaian dosis

bila diperlukan.

Percobaan klinik umumnya membandingkan efektivitas

obat ini dengan pendahulunya ­ karbamazepin, termasuk juga

penggunaannya untuk neuralgia trigeminal dan gangguan

afektif. Suatu studi buta-ganda yang melibatkan 235 pasien

epilepsi tonik-klonik dan epilepsi parsiil menunjukkan efekti-

vitas yang sama antara karbamazepin dengan oxcarbazepine,

yaitu sekitar 80% pasien mengalami pengurangan serangan